抗乙酰膽堿藥物作用原理是怎樣的呢?乙酰膽堿(ACh)，是一種神經(jīng)遞質(zhì)。能特異性地作用于各類膽堿受體，作用廣泛。進(jìn)入突觸間隙的乙酰膽堿作用于突觸后膜可引起受體膜產(chǎn)生動(dòng)作電位，但是迅速就被膽堿酯酶水解成膽堿和乙酸，這樣乙酰膽堿迅速分解是為了避免受體細(xì)胞膜持續(xù)去化而造成的傳導(dǎo)阻滯。

膽堿酯酶是一類糖蛋白，以多種同工酶形式存在于體內(nèi)。其中一類稱為乙酰膽堿酯酶(AChE)，此酶對(duì)于生理濃度的ACh作用zui強(qiáng)，特異性也較高。可以迅速水解ACh。

為了控制AChE對(duì)ACh的水解從而增強(qiáng)ACh的作用效果，便需要一類藥物來克制AChE。那就是所謂的抗膽堿酯酶類藥物。此類藥物又稱為間接作用的擬膽堿藥。因?yàn)榭挂阴Ｄ憠A酯酶藥物可以像ACh一樣與AChE結(jié)合，但是結(jié)合的更穩(wěn)定，水解較慢，可以理解為占位。使AChE活性受抑制，沒有被水解的ACh不斷刺激細(xì)胞突觸，產(chǎn)生持續(xù)作用，從而導(dǎo)致膽堿能神經(jīng)末梢釋放ACh堆積，產(chǎn)生擬膽堿作用。因此抗膽堿酯酶藥物可使心率減慢、瞳孔縮小、血管擴(kuò)張、胃腸蠕動(dòng)及分泌增加。

根據(jù)抗膽堿酯酶藥與乙酰膽堿酯酶結(jié)合后水解速度的快慢，可將其分為兩類：易逆性抗膽堿酯酶藥和難逆性抗膽堿酯酶藥。易逆性抗AChE藥包括新斯的明、吡斯的明、毒扁豆堿等對(duì)眼有縮瞳、降低眼內(nèi)壓的作用。有機(jī)磷酸脂類與膽堿酯酶結(jié)合后，時(shí)間稍久，膽堿酯酶即難以恢復(fù)，故稱難逆性抗膽堿酯酶藥，毒性很強(qiáng)。主要用作農(nóng)業(yè)殺蟲劑，有的可用作環(huán)境衛(wèi)生殺蟲劑。只有少數(shù)可醫(yī)用作為滴眼劑如異氟磷等發(fā)揮縮瞳作用。故臨床見到的抗膽堿酯酶藥多為易逆性抗AChE藥。